他達拉非作為PDE5抑制劑，主要通過改善血管內皮功能對心血管系統產生益處。其心臟保護作用體現在增強冠狀動脈血流、降低肺動脈壓力、改善心肌氧供需平衡、減輕心臟后負荷、延緩動脈粥樣硬化進程五個方面。
1、改善冠脈血流：通過抑制PDE5酶減少環磷酸鳥苷降解，促使冠狀動脈平滑肌舒張。這種血管擴張作用可增加心肌灌注量，對存在冠狀動脈微循環障礙的患者尤為有益，但需注意與硝酸酯類藥物聯用可能引發嚴重低血壓。
2、降低肺動脈壓：選擇性作用于肺血管平滑肌細胞，顯著降低肺動脈血管阻力。對于肺動脈高壓患者，持續使用可延緩右心室功能惡化，臨床常用劑量為每日10-20mg，需配合血氧監測使用。
3、優化氧代謝：通過外周血管擴張減少左心室射血阻力，降低心肌耗氧量。同時改善的內皮功能可促進一氧化氮合成，幫助存在內皮功能障礙的糖尿病患者或吸煙者恢復心肌氧供需平衡。
4、減輕心臟負荷：外周動脈血管擴張作用能有效降低收縮期血壓，減少左心室后負荷。對于高血壓合并勃起功能障礙患者，既可改善性功能又輔助血壓控制，但需警惕直立性低血壓風險。
5、抗動脈硬化：長期使用可抑制血管平滑肌增殖和血小板聚集，減緩動脈粥樣硬化斑塊進展。其抗炎作用能降低C反應蛋白水平，對代謝綜合征患者具有多重保護效應。
規律的有氧運動如快走、游泳可增強他達拉非的心臟獲益，建議每周進行150分鐘中等強度運動。飲食上多攝入富含精氨酸的堅果、深海魚類，配合地中海飲食模式。用藥期間需定期監測血壓、心電圖，避免與α受體阻滯劑聯用。出現持續胸痛或視力異常應立即停藥就醫，夜間服藥需警惕睡眠呼吸暫停加重風險。
