免疫抑制劑的主要作用是降低免疫力。這類藥物通過抑制免疫系統的過度活躍來治療自身免疫性疾病或防止器官移植后的排斥反應，而非增強免疫防御功能。
免疫抑制劑降低免疫力的機制主要有調節T細胞功能、抑制細胞因子產生和阻斷免疫信號傳導。環孢素通過干擾T細胞活化信號通路發揮作用，他克莫司能抑制白細胞介素-2的生成，霉酚酸酯則選擇性阻斷淋巴細胞增殖。這些作用共同導致機體對外來抗原的應答能力下降。
使用免疫抑制劑可能伴隨感染風險增加、骨髓抑制和肝腎毒性等不良反應。患者易出現細菌性肺炎、真菌感染等機會性感染，部分藥物可能引起血細胞減少或肝腎功能異常。長期應用還需警惕惡性腫瘤發生風險升高。
免疫抑制劑適用于器官移植后的抗排斥治療，以及類風濕關節炎、系統性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病的控制。在移植領域常采用環孢素聯合糖皮質激素的方案，而自身免疫病治療中甲氨蝶呤與生物制劑的應用較為普遍。
需要特別說明，免疫抑制劑與增強免疫力的藥物如免疫球蛋白、干擾素作用機制完全相反。兩類藥物不可混淆使用，具體用藥方案需由專科醫生根據病情評估后制定。用藥期間應定期監測血常規、肝腎功能等指標，出現發熱等感染癥狀需及時就醫。
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