藥品最后都需經過肝臟的代謝排出體外。即使是皮膚科醫生給的涂在皮膚上的藥膏，只要吸收了最終都將由肝臟處理，經過腸道、腎臟等排出體外。而且藥物在肝臟中還不僅是"廢物處理"，許多藥物是在肝臟中的一系列酶的作用下，被"活化"后才起到藥理作用的。藥物在被"活化"的過程中，多數毒性下降，但也有被"活化"后毒性增加的。藥物，除了少數"保肝藥"之外，對肝臟而言，至少也是一個負擔，用藥不當便可能對肝臟造成損害。當然，用藥不當也有損害腎臟、心肺乃至造血功能的。
肝損害有急性和慢性兩種
藥物的毒性，首當其沖的便是對肝臟的損害。
急性肝損害藥物的肝損害可表現為急性，在用藥過程中:
* 突然發生黃疸，此時作肝功能檢查可見血中膽紅素升高，轉氨酶也可隨之升高，稱之為急性膽汁淤積性損傷，此種情況常見于應用男性激素、甾體類避孕藥、大環內酯類抗生素(如紅霉素)等藥物的過程中。
* 不出現黃疸，只引起急性肝細胞損傷，主要導致血中轉氨酶明顯升高，病人常表現出體乏無力、食欲不振等表現。常見于使用對乙酰胺基酚、四環素等藥物時。
* 上述兩種類型兼而有之，如應用異煙肼、環氟拉嗪等藥物時發生的混合型肝細胞膽汁淤積性損傷。
慢性肝損害 藥物的肝損傷也可表現為慢性的，起病緩慢，甚至在停藥以后一、兩個月才被發現。如氯美辛、呋喃妥英、甲基多巴、酚丁、磺胺藥、對乙烯氨基酚、異煙肼、阿司匹林等皆可引起慢性肝炎樣肝病;甲氨喋呤甚至可引起肝纖維化和肝硬化;氯丙嗪可引起慢性肝內膽汁淤積;甾體類避孕藥可引起肝靜脈血栓、導致肝臟淤血，甚至還有甾體類避孕藥引起肝腫瘤的報道，幸而大多是良性腫瘤。
中草藥能引起肝損害的也不少，如雷公藤、黃藥子、蘇鐵、商陸、蒼耳子等對肝臟有毒性，常用的合歡皮、番瀉葉、苦楝皮、貫眾、石蒜、黃芩、柴胡、白蘚皮、牡丹皮、槲寄生等也可能損害肝臟。成方小柴胡湯對肝臟的損害，國外已多有報道。
用藥須小心、謹慎
當然，也不能因噎廢食。生了病，該用的藥還是要用的。"是藥三分毒"，那七分還是療效嘛。所以一旦生病，對于用藥是應該仔細權衡的。如果涉及到損肝藥，除了劑量、療程上需要仔細推敲之外，病人應定時作肝功能檢查，發現問題及時停藥。不過即使如此，也還可能因病人體質問題而發生不可預測性肝損害。特別是一些危重病人發生肝損害，無疑是雪上加霜。
據報道，最后醫生處方給藥的只占30％，大多數病人醫生只是給予解釋安慰、心理疏導，或是給予生活方面的指導，不到萬不得已是不用藥的。我國的病人與醫生則似乎都喜歡用藥，一些老年病人常常同?r服用5～6種藥，肝臟怎能不受損害呢?古人說"用藥如用兵"，可見用藥是必須慎之又慎的事。
我國由于乙型肝炎流行，肝病患者人數眾多，故人們對于"保肝"一事多知其重要。但大多數人寄希望于藥物，其他用藥過多，"非徒無益而又害之"，謹慎服藥也是保肝之舉。
目前，尚缺少特效治藥物性肝損害的方法
藥物引起的肝損害在停藥以后多數隨著藥物的被解毒、排泄會逐步減輕乃至消除。谷胱甘肽或N-乙酰胱氨酸為解毒劑，雖可應用但針對性并不強，肝內膽汁淤積的可試用考的松類藥物治療。
