枸櫞酸托瑞米芬片

枸櫞酸托瑞米芬片

枸櫞酸托瑞米芬片

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。 化學名稱：（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。 化學結構式： 分子式：C26H28ClNO·C6H8O7 分子量：598.10

絕經后婦女雌激素受體陽性或不詳的轉移性乳腺癌。

推薦劑量為每日1次，每次1片(60mg)。 腎功能衰竭者：不需調整劑量， 肝功能...

本品為白色或灰白色、圓形、平坦、邊緣斜面藥品、印有TO60字樣在一面。

常見的不良反應為面部潮紅、多汗、陰道出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應通常很輕微。（具體見說明書表） *不良反應的發生率分類如下： 非常普遍（>1/10），普遍（>1/100，<1>1/1000，<1>1/10000，<1/1000），非常罕有（<1/10000 包括零散個別報告） 血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞（詳見注意事項） 用本品治療有肝酶水平改變（轉氨酶升高）及在非常罕見情形下出現較嚴重肝功能異常（黃疸）。 有幾例報告在骨轉移患者用本品治療初期有高血鈣癥。 由于本品的部分類雌激素作用，子宮內膜增厚可能在治療期間發生。子宮內膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風險增加。這可能是由于潛在的機制/類雌激素刺激有關(詳見注意事項)。 發樂通呈劑量相關方式延長QT間期。

患有子宮內膜增生癥或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用托瑞米芬。 禁用于已知對托瑞米芬及藥片中任何一種輔料過敏者。 臨床前和人體試驗顯示枸櫞酸托瑞米芬對心臟電生理改變以QT間期延長的形式表現。 鑒于藥品安全原因，托瑞米芬禁用于： - 先天性或后天獲得有證明的QT間期延長者 - 電解質紊亂，特別是頑固性低血鉀癥 - 臨床相關的心動過緩 - 臨床相關的伴左室射血分數降低的心力衰竭 - 既往有心律失常癥狀者 托瑞米芬不能與其他延長QT間期的藥物聯用（詳見藥物相互作用）。

治療前進行婦科檢查，嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年進行一次復婦科檢查。附加子宮內膜癌風險患者，例如高血壓或糖尿病患者，或肥胖高體重指數(>30)患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應嚴密監測(參見不良反應)。 既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療(詳見不良反應)。 對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。 骨轉移患者在治療剛開始時可能出現高鈣血癥，故對這類患者要觀密監測。 尚無系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。 對駕駛及操作機械者能力的影響：無影響。 運動員慎用。 托瑞米芬已被證明在一些患者呈劑量相關的方式延長心電圖QTc間期。 以下信息關于QT間期延長尤其重要（詳見禁忌）。進行了一項在250位男性的5組（安慰劑、莫西沙星400mg、托瑞米芬20mg、托瑞米芬80mg、托瑞米芬300mg）平行隨機雙盲臨床試驗目的為評估托瑞米芬對QTc間期的影響。試驗結果顯示托瑞米芬80mg平均延長21-26ms。這結果強烈提示一重要的劑量相關作用，女性往往比男性有更長基線QTc間期，可能對延長QTc間期藥物比男性更敏感。年老患者也可能對藥物相關的QT間期作用更易受影響。托瑞米芬要謹慎用于患有持續不斷的心律失常者，例如急性心肌缺血或QT間期延長者（特別是老年患者）由于可能增加心律失常（包括TdP）甚至心臟驟停的風險（詳見禁忌）。在托瑞米芬治療過程中，如果出現心律失常的癥狀或體征，停藥復查心電圖，如果QTc間期大于500ms，不應該用托瑞米芬。 法樂通藥片每片含30mg乳糖，患有罕見的遺傳性半乳糖不能耐受癥者、拉普乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良者，不應服用本品。

托瑞米芬與以下延長QTc間期藥物同時使用時，不能排除延長QTc間期加性效應。這可能增加心室心律失常的風險（包括扭轉型室性心動過速TdP），所以托瑞米芬禁止和以下藥物同時使用： - IA類抗心律失常藥（例如奎尼丁、氯化奎尼丁、達舒平） - Ⅲ類抗心律失常藥（例如胺碘酮、甲磺胺心定、多菲萊德、伊布利特） - 神經松弛劑（例如酚噻嗪系） - 某些抗菌素（莫西沙星、紅霉素Ⅳ，尤其是抗瘧藥泛曲林） - 某些抗組胺藥（特非那定、阿司咪唑、咪唑拉汀） - 其他（西沙比利等） 減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。 酶誘導劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使穩態血清濃度下降。出現這種情況時可能要將每日劑量加倍。 已明確抗雌激素藥物與法華令類抗凝血藥物有協同作用引起出血時間嚴重增長。所以應避免與此類藥物同時服用。 理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統，對該酶系統有抑制作用的藥物例如酮康唑及類似的抗真菌藥，紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故與此類藥物同時應用要小心考慮。

室溫（15-25℃）保存。

注冊證號H20130705

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