鹽酸替扎尼定片
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)屬于處方藥，由四川科瑞德制藥股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。2、下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。有良好的效果。那么鹽酸替扎尼定片的藥理毒性是怎么樣的?
鹽酸替扎尼定片的藥理毒性:藥理作用
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強(qiáng)運(yùn)動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動物試驗(yàn)顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強(qiáng)，這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
毒理研究
遺傳毒性:替扎尼定Ames試驗(yàn)、哺乳動物基因突變試驗(yàn)、中國倉鼠細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)、中國倉鼠骨髓微核試驗(yàn)和細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠顯性致死誘變試驗(yàn)和小鼠程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg(以mg/m[sup]2[/sup]計算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍)，未見對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時，生育力下降，母體出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、體重減輕和運(yùn)動失調(diào)等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg(以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦量的1倍和16倍)，未見致畸作用。給予1～8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期，導(dǎo)致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。
致癌性:小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達(dá)16mg/kg，連續(xù)78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達(dá)9mg/kg，連續(xù)104周(按mg/m[sup]2[/sup]計算，分別相當(dāng)于人最大推薦量的2倍和2.5倍)，腫瘤發(fā)生率均未見顯著增加。
