鹽酸替扎尼定片(凱萊通)屬于處方藥，由四川科瑞德制藥股份有限公司研制并生產，其對于鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。2、下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。有良好的效果。那么鹽酸替扎尼定片的不良反應有哪些呢?
鹽酸替扎尼定片口服吸收良好，鹽酸替扎尼定片的絕對口服生物利用度為40%(變異系數CV=24%)。鹽酸替扎尼定片口服后達峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);鹽酸替扎尼定片對食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3，鹽酸替扎尼定片使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定片在體內分布廣泛，鹽酸替扎尼定片對健康志愿者靜脈給藥達穩定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。鹽酸替扎尼定片與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內無明顯濃度依賴性。鹽酸替扎尼定片對肝臟的首過消除作用較大，鹽酸替扎尼定片給藥后約95%的藥物經肝臟代謝，鹽酸替扎尼定片的代謝產物無明顯活性。
鹽酸替扎尼定片血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%)，鹽酸替扎尼定片代謝產物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經腸道排出，60%以上的藥物經腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，鹽酸替扎尼定片對腎功能不良明顯影響的排泄;鹽酸替扎尼定片當肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，鹽酸替扎尼定片的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。鹽酸替扎尼定片的不良反應是:
1、導致治療終止的一般性的不良事件:在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。
多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定的264名病人中有45名(17%)，給予安慰劑的261名患者中有13名(5%)。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有:疲乏(3%)，嗜睡(3%)，口干(3%)，痙攣程度或張力增加(2%)和頭昏(2%)。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度-中度，1/4的病人認為很嚴重;這些不良事件有劑量依賴性。
2、單劑量給予安慰劑對照的142名受試者參與的研究中，除了上述最常見的不良事件之外，還有低血壓和心動過緩(發生率〉2%)。
3、研究中觀察到的其他不良反應:在另外的1187例病人臨床研究中觀察替扎尼定的不良事件。這些研究，有的是隨機雙盲，有的是開放研究;有的為安慰劑對照研究，有的則未設立對照組;有的為門診病人，有的為住院病人;有的采用逐漸增量的給藥方案。最后的統計結果，以COSTART原則為標準，分為全身不良事件和各系統的不良事件。常見不良事件發生指發生率超過1/100，少見不良事件發生率在1/100～1/1000之間，罕見的不良事件指發生率在1/1000。應該指出的是，盡管這些不良事件發生于替扎尼定治療過程中，但是不一定是由該藥引起。
(1)全身的不良事件:常見的:發熱;少見的:變態反應，念珠菌病，不適，膿腫，頸痛，敗血癥，死亡;罕見的:癌癥，先天性畸形，自殺傾向。
(2)心血管系統:少見的:血管擴張，體位性低血壓，暈厥，偏頭痛，心率失常;罕見的:心絞痛，冠狀動脈疾患，心衰，心肌梗塞，靜脈炎，肺拴塞，室早和室速。
(3)消化系統:常見的:腹痛，腹瀉，消化不良;少見的:吞咽困難，膽結石，糞便嵌塞，胃腸脹氣，黑便，肝炎;罕見的:嘔血，胃腸炎，肝癌，小腸梗阻，肝損害。
(4)血液淋巴系統:少見的:淤斑，高膽固醇血癥，貧血，高脂血癥，白細胞減少癥，白細胞增多癥，敗血癥;罕見的:淤點，紫癜，血小板減少癥，血小板增多癥。
(5)營養和代謝系統:少見的:水腫，甲狀腺功能低下，體重減輕;罕見的:腎上腺皮質機能不全，高血糖癥，高鉀血癥，低鈉血癥，低蛋白血癥和呼吸性酸中毒。
(6)骨骼肌系統:常見的:肌無力，背痛;少見的:病理性骨折，關節痛，關節炎和滑囊炎。
(7)神經系統:常見的:抑郁，焦慮，感覺異常;少見的:震顫，情緒不穩定，驚厥，麻痹，思維異常，眩暈，怪夢，激動不安，喪失自我感，欣快感，偏頭痛，感覺喪失，自主神經功能失調，神經痛;極少見的:癡呆，神經病。
(8)呼吸系統:少見的:鼻竇炎，肺炎，支氣管炎;罕見的:哮喘。
(9)皮膚及附屬器官:常見的:皮疹，出汗，皮膚潰瘍;少見的:瘙癢，皮膚干燥，痔瘡，禿頭，蕁麻疹;罕見的:表皮剝脫，皮炎，單純皰疹，帶狀皰疹，皮膚癌。
(10)特殊感覺:少見的:耳痛，耳鳴，耳聾，青光眼，結合膜炎，眼痛，視神經炎，中耳炎，視網膜出血，視野缺損;罕見的:虹膜炎，眼萎縮。
(11)泌尿生殖系統:少見的:尿急，膀胱炎，尿潴留，月經過多，腎盂腎炎，腎結石，子宮纖維化擴大，陰道念珠菌感染，陰道炎;罕見的:蛋白尿，糖尿，血尿，宮血。
4、藥物成癮與依賴性:還沒進行該藥濫用成癮的人體研究。猴以劑量依賴性的方式給藥時，在超過人最大推薦用量(mg/m2)的35倍時，突然停藥，可生產短暫的戒斷癥狀，此短暫的戒斷癥狀(活動增加，軀體震顫，對人敵對情緒)不能被納洛酮逆轉。
