鹽酸替扎尼定片
鹽酸替扎尼定片(凱萊通)屬于處方藥，由四川科瑞德制藥股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于:1、下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。2、下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。有良好的效果。那么鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
鹽酸替扎尼定片的藥代動(dòng)力學(xué):
鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對(duì)口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)。口服后達(dá)峰濃度的時(shí)間為1.5h(CV=40%);食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3，使達(dá)峰時(shí)間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對(duì)該藥的總吸收。
鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達(dá)穩(wěn)定時(shí)的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。
肝臟對(duì)該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。
鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%)，其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄;當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時(shí)，腎臟對(duì)該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長(zhǎng)達(dá)13.6h。
