4月15日，國家食品藥品監(jiān)督管理局批準了舒更葡糖鈉仿制藥的上市申請，這意味著這款價值15億美元的重磅產(chǎn)品終于迎來了國內(nèi)首款仿制藥。
中國每年大約有2000萬名患者接受全身麻醉手術。患者通常需要鎮(zhèn)靜劑、鎮(zhèn)痛劑、肌肉松弛劑和其他三種藥物來協(xié)調(diào)術前麻醉、術中睡眠和術后覺醒，并及時扭轉患者的功能狀態(tài)。
常規(guī)誘導麻醉期間的氣管插管劑是一種常規(guī)誘導麻醉期間的氣管插管，以及手術期間骨骼肌松弛的一種常見的麻醉輔助藥物。然而，手術后，有必要迅速扭轉患者的肌肉松弛狀態(tài)，恢復獨立的呼吸和肌肉功能，以避免嚴重的缺氧、上呼吸道阻塞和其他并發(fā)癥，術后康復。此時，有必要使用藥物快速扭轉溴銨肌松弛的功能。
舒更葡萄糖鈉是世界上第一個上市的選擇性肌肉松弛拮抗劑，用于扭轉神經(jīng)肌肉阻滯劑。在臨床麻醉中，它可以幫助全身麻醉患者準確、快速地扭轉深度和中度肌肉松弛的狀態(tài)，促進患者恢復獨立的呼吸和身體活動，并幫助改善術后病人的回歸。舒更葡萄糖鈉在其γ環(huán)膏精華的分子結構中發(fā)揮了這一作用，可與葡萄溴銨形成復合物，降低血液中的藥物濃度，從而扭轉葡萄溴銨的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
舒更葡糖鈉結構式。
舒更葡萄糖鈉由2008年9月在歐盟上市的默沙東開發(fā)，2015年12月在美國上市，2017年4月通過優(yōu)先審查程序在中國上市（商品名：布瑞亭）。根據(jù)財務報告，2021年全球銷售額高達15.32億美元。
作為一種重量級的產(chǎn)品，它自然成為國內(nèi)企業(yè)的模仿對象。根據(jù)制藥魔方Pharmago數(shù)據(jù)庫，中國有多達25家國內(nèi)制造商提交了一致性評估申請。包括揚子江、南京天清、科倫、齊魯、恒瑞等主要制藥企業(yè)。然而，恒瑞、南京建友、上海匯輪和乳源東陽光收到了NMPA拒絕批準通知。
據(jù)說，舒更葡萄糖鈉注射仿制藥長期未獲批準的原因是原料藥（API）和制劑的共同批準結果為I，即原料/輔料/包裝材料未經(jīng)與制劑的共同批準。一方面，舒更葡萄糖鈉是一種多手性化合物，分子結構中有8個糖環(huán)，每個糖環(huán)中有5個手性中心，這使得整個合成過程更加困難。另一方面，舒更葡萄糖鈉是一種多糖化合物，有許多反應點和復雜的反應過程。在獲得質量合格的中間體和質量合格的API之前，需要嚴格控制反應條件和后處理條件。
這一次，揚子江舒更葡糖鈉獲批后，原料藥的狀態(tài)也應該相應地變?yōu)锳。
