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替吉奧片的不良反應有哪些呢?

發(fā)布時間:2022-12-10 16:45 相關企業(yè):齊魯制藥有限公司

替吉奧片為白色片。替吉奧片用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。那么,替吉奧片的不良反應有哪些呢?

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替吉奧膠囊 生產(chǎn)廠家:齊魯制藥有限公司 功能主治:不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。 用法用量:一般情況下,根據(jù)體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服...
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替吉奧片的體外試驗顯示,處方中各成份及5-FU的人血清蛋白結合率分別為:替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奧替拉西鉀7-10%、5-FU17-20%。替吉奧片的體外試驗顯示,參與由替加氟轉變?yōu)?-FU的酶主要是人肝微粒體細胞色素P450中的CYP2A6。

替吉奧片給藥后72小時內(nèi)尿中各成份的累積排泄率分別為:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奧替拉西鉀2.2%、代謝物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奧片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀和5-FU的AUC值和Cmax呈劑量依賴性上升。替吉奧片一日2次,連續(xù)28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分別于第1、7、14、28天測定血藥濃度,替吉奧片的結果顯示血藥濃度迅速達穩(wěn)態(tài)。替吉奧片連續(xù)給藥后內(nèi)源性尿嘧啶迅速減少,表明吉美嘧啶對DPD的可逆性抑制作用增強。

替吉奧片對吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各種皮下移植腫瘤,替吉奧片以及對人胃癌、大腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、腎臟癌皮下移植腫瘤(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片對Lewis肺癌肺轉移模型及L5178Y肝轉移模型(小鼠)具有延長存活期的作用,替吉奧片對人胃癌、大腸癌細胞移植模型(裸鼠)具有抑制腫瘤增殖的作用。替吉奧片的不良反應是:

1、單獨給藥在單獨給藥的臨床試驗中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外),可進行副作用評價的病例共578例,副作用發(fā)生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術的乳腺癌或復發(fā)性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發(fā)生率分別為96.4%、98.3%、94.9%,比其他腫瘤的發(fā)生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的發(fā)生率較高,尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。

2、聯(lián)合用藥:對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯(lián)合用藥試驗中,連續(xù)口服本品21天,第8天給予順鉑60mg/m2,可進行副作用評價的病例共55例,全部病例均發(fā)現(xiàn)副作用。

國內(nèi)臨床試驗結果顯示:與本品有關的不良反應發(fā)生率為83.78%,其中主要為血液系統(tǒng)68.47%(白細胞減少的發(fā)生率為45.05%,血小板減少的發(fā)生率為20.72%,多為I、II度下降),消化系統(tǒng)46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%),其他14.41%。本品的血液系統(tǒng)不良反應與替加氟相當,但其消化道反應明顯好于替加氟。本品相關不良事件的發(fā)生率為2.70%,主要表現(xiàn)為輕度的胃腸道出血、紅細胞降低,發(fā)生率低于替加氟(3.48%)。

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