重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)，主要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時。那么，重酒石酸卡巴拉汀膠囊有什么樣的藥理毒理？
重酒石酸卡巴拉汀膠囊
生產(chǎn)廠家：Novartis?Farmaceutica?S.A.
功能主治：用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。
用法用量：與食物同服。
在三項關(guān)鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...
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重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥理毒理是：
阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動物實驗結(jié)果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內(nèi)，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。
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