格列美脲片是一種磺脲類口服降糖藥，主要用于治療2型糖尿病。該藥物通過刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素、增加外周組織對胰島素的敏感性發(fā)揮降糖作用。
格列美脲片的降糖機(jī)制涉及多重途徑。藥物與胰島β細(xì)胞膜上的磺脲類受體結(jié)合后，促使鉀離子通道關(guān)閉，細(xì)胞膜去極化觸發(fā)鈣離子內(nèi)流，從而促進(jìn)胰島素顆粒釋放。同時能減少肝臟對胰島素的清除，延長外源性胰島素半衰期。對于存在胰島素抵抗的患者，可增強(qiáng)脂肪和肌肉組織對葡萄糖的攝取利用。
臨床適應(yīng)癥明確適用于經(jīng)飲食控制、運(yùn)動療法后血糖仍不達(dá)標(biāo)的2型糖尿病患者。對于新診斷且HbA1c較高的患者，可作為單藥治療的優(yōu)選方案之一。與二甲雙胍聯(lián)用時可產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)，尤其適合肥胖型糖尿病患者。
用藥期間需注意低血糖風(fēng)險，常見于老年患者、肝腎功能不全者或未規(guī)律進(jìn)食時。與其他降糖藥聯(lián)用可能增強(qiáng)降糖效果，需加強(qiáng)血糖監(jiān)測。服藥期間應(yīng)避免飲酒，因乙醇可能誘發(fā)雙硫侖樣反應(yīng)。妊娠期、哺乳期及1型糖尿病患者禁用。
藥物代謝主要經(jīng)肝臟CYP2C9酶系，與華法林、氟康唑等合用時需調(diào)整劑量。建議起始劑量為1-2mg/日，根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果逐步調(diào)整，最大日劑量不超過6mg。常規(guī)用藥時間為早餐前即刻服用，若漏服不應(yīng)補(bǔ)服雙倍劑量。
定期監(jiān)測糖化血紅蛋白、肝腎功能是必要措施。出現(xiàn)持續(xù)高血糖或反復(fù)低血糖時應(yīng)及時就醫(yī)調(diào)整方案。長期使用可能產(chǎn)生繼發(fā)性失效，與β細(xì)胞功能衰退有關(guān)，此時需考慮聯(lián)合其他降糖機(jī)制不同的藥物。
