珂丹 恩他卡朋片

恩他卡朋片

珂丹 恩他卡朋片

活性成份：恩他卡朋。

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象（癥狀波動）。

給藥方法：本品為口服制劑，應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用，這些左旋 多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用（見藥代 動力學）。 劑量：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品0.2g（一片），最大推薦劑量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。 本品增強左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應，如運動障礙、 惡心、嘔吐及幻覺，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據患者的 臨床表現，通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%- 30%。如果本品治療中斷，必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達 到足以控制帕金森病癥狀的水平。 本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用 度多5-10%。因此，服用左旋多巴/芐絲肼制劑的患者在開始合用本品時需要較大幅度地減少左 旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動力學，因此不需要做劑量調整。但是，對正在 接受透析的患者，要考慮延長用藥間隔（見【藥代動力學】）。本品還沒在18歲一下患者中進行研究，故不推薦此年齡以下的患者使用本品。

本品為橙棕色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。

在雙盲﹑安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙﹑惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應有腹瀉﹑帕金森病癥狀加重﹑頭暈﹑腹痛﹑失眠﹑口干﹑疲乏﹑幻覺﹑便秘﹑肌張力障礙﹑多汗﹑運動功能亢進﹑頭痛﹑腿部痙攣﹑意識模糊﹑惡夢﹑跌倒﹑體位性低血壓﹑眩暈和震顫。本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關,且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。另一類主要的不良反應為胃腸道癥狀,包括惡心﹑嘔吐﹑腹痛﹑便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色,但這種現象無害。通常本品的不良反應為輕到中度。導致治療中斷的最常見的不良反應為胃腸道癥狀(如腹瀉,2.5%)及多巴胺能癥狀(如運動障礙,1.7%)。在臨床研究中,恩他卡朋患者中運動障礙(27%)﹑惡心(11%)﹑腹瀉(8%)﹑腹痛(7%)和口干(4.2%)的發生率高于安慰劑組,一些不良事件,例如運動障礙﹑惡心和腹痛,在本品高劑量(1.4-2g/d)組比低劑量組常見。用本品治療有報告血紅蛋白﹑紅細胞計數﹑紅細胞壓積輕度下降。發生機制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關。接受本品長期治療(6個月),有1.5%的患者出現具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。罕見有具臨床意義的肝酶升高的報告。下面所列的藥物不良反應,是從恩他卡朋的臨床研究及上市后的使用中收集的。不良反應根據其發生頻率,按照從高到低的順序排列。采用如下規定：很常見≥10%,1%≤常見

帕金森病患者偶可發生繼發于嚴重的運動障礙的橫紋肌溶解癥或惡性神經阻滯劑綜合征(NMS)。在接受恩他卡朋治療的患者中﹐曾有橫紋肌溶解的個案報道。NMS﹐包括橫紋肌溶解癥和高熱﹐以運動癥狀(強直﹐肌陣攣﹐震顫)、精神狀況改變(例如易激惹、意識模糊、昏迷)、高熱、自主神經功能障礙(心動過速、血壓不穩)以及血清肌酸磷酸激酶增高為特征。就個體病例來講﹐可能只出現某些癥狀和/或體征。曾有NMS的個案報道﹐尤其是在突然減量使用或停止使用恩他卡朋和其它多巴胺能藥物之后。因此如有必需﹐對于恩他卡朋和其它多巴胺能藥物來講﹐撤藥過程應該緩慢。而如果緩慢撤藥仍出現癥狀和/或體征﹐則需增加左旋多巴的劑量。由于其作用機理﹐本品可能干擾含兒茶酚結構藥物的代謝并增強它們的作用。因此﹐對那些接受通過COMT代謝的藥物治療的患者﹐如利米特羅、異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿撲嗎啡﹐給予本品要謹慎(見“藥物相互作用”)。本品總是作為左旋多巴治療的輔助治療。因此﹐左旋多巴治療的注意事項在本品治療時亦應考慮在內。本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-1ｏ%﹐因此當左旋多巴/芐絲肼加用本品治療時出現多巴胺能不良反應的可能性較大。為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應﹐通常需要根據患者的臨床表現在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量 (見“用法用量”和“不良反應”)。本品可能會加重左旋多巴所致的體位性低血壓。當患者還服用其它可以導致體位性低血壓的藥物時﹐使用本品應謹慎。在臨床研究中﹐多巴胺能不良反應﹐例如運動障礙﹐在本品和多巴胺受體激動劑(例如溴隱亭)、司來吉蘭或金剛烷胺合用時較安慰劑與以上藥物聯用時更常見。當開始使用本品時﹐可能需要調整其它抗帕金森病藥物的劑量。恩他卡朋與左旋多巴的合用﹐有個案報道有白天的過度嗜睡及猝眠發作。對正在腹瀉的患者﹐推薦對其體重進行跟蹤﹐以避免可能的體重過度減少。對駕駛和操作機械能力的影響。恩他卡朋與左旋多巴聯合使用時﹐可致頭暈和其它與直立體位相關的癥狀。因此﹐在駕駛和操作機械時應慎用。應告知接受恩他卡朋和左旋多巴聯合治療后出現嗜睡和/或猝睡發作的患者﹐在該反復發作未完全解決前﹐不應駕駛或從事任何需要處于警覺狀態的工作(如:操作機械)﹐否則可導致自己或他人受到嚴重傷害或死亡(參見注意事項)。

在推薦劑量下未觀察到本品和卡比多巴有相互作用。未進行本品和芐絲肼藥代動力學相互作用的研究。在健康志愿者的單次給藥研究中,未觀察到本品和丙咪嗪以及本品和嗎氯貝胺有相互作用。同樣,在帕金森病患者的重復給藥研究中未觀察到本品和司來吉蘭有相互作用。但是,本品與下述幾種藥物包括MAO-A抑制劑，三環抗抑郁藥物，去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明，馬普替林，文拉法辛及含有兒茶酚結構通過COMT代謝的藥物（如兒茶酚結構的化合物:rimiterole，氯丙那林，腎上腺素，去腎上腺素，多巴胺，多巴酚丁胺，α-甲基多巴,阿撲嗎啡和帕羅西汀）相互作用的臨床經驗尚屬有限。這些藥物與恩他卡朋聯合使用時應謹慎（見“注意事項”）。本品在胃腸道能與鐵形成螯合物,本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時（見“不良反應”）。本品結合于人白蛋白結合位點II,該位點也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結合。未進行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實驗表明藥物治療濃度下無顯著的置換反應發生。由于其在體內對細胞色素P450 2C9所具有的親和性,恩他卡朋可能影響需借助同工酶代謝的藥物,如:S-華法林。雖然一項對健康志愿者的藥物相互作用的研究結果顯示,恩他卡朋沒有改變S-華法林的血漿濃度,但R-華法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%［CI906-19 %］。因此,在對接受華法林治療的患者開始恩他卡朋治療時,推薦對INR值進行控制。

30片/瓶

H20160680

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