富馬酸比索洛爾片是一種選擇性β1受體阻滯劑，主要用于治療高血壓、心絞痛和慢性心力衰竭等心血管疾病。該藥物通過降低心肌收縮力和心率減少心臟耗氧量，具有降壓、抗心絞痛和改善心功能的作用。使用富馬酸比索洛爾片需注意支氣管哮喘、嚴(yán)重心動(dòng)過緩或未控制的心力衰竭患者禁用，常見不良反應(yīng)包括乏力、頭暈和心動(dòng)過緩等。
蘇萊樂 富馬酸比索洛爾片
生產(chǎn)廠家：成都苑東生物制藥股份有限公司
功能主治：高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。
用法用量：對(duì)于所有適應(yīng)癥:應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療:通常每日一次，每次5mg富 馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2. 5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量，也不宜中止服藥。如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。慢性穩(wěn)定性心力衰竭(CHF) 的治療:開始比索洛爾治療時(shí)患者病情必須穩(wěn)定(無急性衰竭)。慢性心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療包括一種ACE抑制劑(或當(dāng)對(duì)ACE抑制劑不耐受時(shí)使用血管緊張素受體阻滯劑)、 -受體阻滯劑、利尿劑，以及適當(dāng)時(shí)使用強(qiáng)心甙類藥物。本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭需要經(jīng)過特殊的劑量滴定期。
建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。注意:本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭時(shí)，必須要有一個(gè)劑量滴定階段，應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加:
1.25mg, 每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg,每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至5mg,每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg,每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg,每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg,每日1次。建議在首次服用后及劑量遞增期間嚴(yán)密監(jiān)測生命體征(血壓、心率)、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭惡化的癥狀。劑量調(diào)整如果出現(xiàn)暫時(shí)的心力衰竭惡化、低血壓或心動(dòng)過緩，建議重新考慮合并用藥的劑量。如有必要可以暫時(shí)降低比索洛爾的劑量，或考慮停藥。當(dāng)病情穩(wěn)定后考慮重新開始比索洛爾治療和/或上調(diào)比索洛爾劑量。使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長期用藥。若沒有醫(yī)師指導(dǎo)，不得突然停藥或變更劑量，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致暫時(shí)的病情惡化。尤其對(duì)于伴有缺血性心臟病患者不得突然停藥。如果需要停藥，建議逐步降低劑量。特殊人群：肝、腎功能不全者：高血壓或心絞痛治療:輕、中度肝，腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能衰竭(肌酐清除率<20m/min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg.腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)較少;但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量需要調(diào)整。饅性穩(wěn)定性心力衰竭的治療:尚無比索洛爾治療慢性心力衰竭井伴有肝、腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。老年患者:不需要?jiǎng)┝空{(diào)整。
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富馬酸比索洛爾片通過阻斷心臟β1受體降低心輸出量和外周血管阻力，適用于原發(fā)性高血壓的長期治療。其降壓效果平穩(wěn)，可減少血壓波動(dòng)對(duì)靶器官的損害。對(duì)于合并冠心病或心力衰竭的高血壓患者尤為適用，但需避免突然停藥導(dǎo)致反跳性高血壓。
該藥物能減少心肌耗氧量并延長舒張期冠脈灌注時(shí)間，有效緩解穩(wěn)定性心絞痛癥狀。通過抑制交感神經(jīng)過度激活，可降低心絞痛發(fā)作頻率和硝酸甘油用量。但禁用于變異型心絞痛患者，因可能誘發(fā)冠狀動(dòng)脈痙攣。
在慢性心力衰竭治療中，富馬酸比索洛爾片可改善心室重構(gòu)并提高左室射血分?jǐn)?shù)。需從小劑量開始逐漸增量至目標(biāo)劑量，治療初期可能出現(xiàn)短暫心功能惡化。與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑聯(lián)用可顯著降低心衰住院率和死亡率。
富馬酸比索洛爾片具有高β1受體選擇性和長效作用特點(diǎn)，每日一次給藥即可維持24小時(shí)療效。其生物利用度較高且不受食物影響，主要通過肝腎雙途徑代謝。腎功能不全者需調(diào)整劑量，嚴(yán)重肝功能損害患者應(yīng)避免使用。
用藥期間需定期監(jiān)測心率血壓，靜息心率低于50次/分應(yīng)考慮減量。糖尿病患者可能掩蓋低血糖癥狀，慢性阻塞性肺疾病患者需謹(jǐn)慎使用。妊娠期僅在獲益明確大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)使用，哺乳期婦女應(yīng)暫停母乳喂養(yǎng)。
使用富馬酸比索洛爾片期間應(yīng)保持規(guī)律作息，避免劇烈運(yùn)動(dòng)和突然體位改變。飲食需控制鈉鹽攝入，限制酒精和咖啡因類飲品。合并用藥時(shí)需告知醫(yī)生正在使用的所有藥物，特別是鈣通道阻滯劑和抗心律失常藥。出現(xiàn)嚴(yán)重心動(dòng)過緩或呼吸困難應(yīng)及時(shí)就醫(yī)，不可自行調(diào)整劑量或停藥。定期復(fù)查心電圖和心功能評(píng)估，根據(jù)病情變化調(diào)整治療方案。
