鹽酸西替利嗪滴劑一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前為止，尚無特別的解毒劑，在大量過量的情況下，應盡快進行胃腸灌洗。除將一般急救支持性治療外，還必須定時監測所有的生命參數。那么，鹽酸西替利嗪滴劑的藥代動力學是怎樣的？
口服鹽酸西替利嗪滴劑在5-60mg劑量范圍內，表現為血漿濃度水平和給藥劑量線性關系特性。成年人血漿半衰期大約為10小時，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg,連續服用10天西替利嗪后，未發現有蓄積作用。穩態血藥濃度峰值為300ng/ml,給藥后1±0.5小時達峰。二鹽酸西替利嗪與血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率為93±0.3%。西替利嗪的代謝沒有首過效應，給藥劑量的三分之二由尿液以原型藥物排出。西替利嗪的吸收并不受進食的影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，吸收是非常一致的。
特殊人群的藥代動力學老年人:試驗數據表明，口服單劑量10mg西替利嗪后，老年研究對象的平均血漿半衰期為11.8小時，肌酐清除率下降40%的老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了50%，腎功能不正常的老年患者的藥物清除率下降的主要原因是腎功能狀態而非年齡。對于腎功能正常的老年患者，并不需要減少劑量。兒童:6-12歲的兒童,其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時;2-6歲的幼兒,其西替利嗪的血漿半衰期為5小時;6-24個月的嬰兒,其西替利嗪的血漿半衰期約為3.1小時。腎功能不全的患者:輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40ml/分鐘),與正常志愿者相比,其西替利嗪的藥代動力學參數相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍,藥物的清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除,因此中度和重度腎功能不全患者,必須調整給藥劑量。肝功能不全的患者:患有慢性肝臟疾病的患者(肝細胞、膽汁郁結、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與肝功能正常者比較，藥物血漿半衰期延長了50%，藥物清除率下降40%。對于肝功能不全的患者，只有在患者同時具有腎功能不全癥狀時，才需要調整給藥劑量。
