天澤康 苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片

天澤康 苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.1

1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。2、冠心病(CAD)慢性穩定性心絞痛本品適用于慢性穩定性心絞痛的對癥治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。經血管造影證實的冠心病經血管造影證實為冠心病，但射血分數≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7～14天后開始進行。如臨床需要，在對患者進行嚴密監測的情況下，可更快地進行劑量調整。治療慢性穩定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數患者的有效劑量為10mg，每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5～10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數患者需要10mg/日的劑量。與其他抗高血壓藥物和/或抗心絞痛藥物聯合應用：氨氯地平與噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、-受體阻滯劑、長效硝酸鹽和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用本品每日劑量達10mg范圍內均有較好的耐受性。本品治療過程中報道的不良反應，多為輕或中度。在本品10mg（N=1730），直接與安慰劑（N=1250）對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關的副作用發生率（%）如下： 其他不良反應與劑量的相關性不確定，但是在安慰劑對照研究中發生率超過1%的包括： 個別不良反應顯示與藥物和劑量相關，且女性應用氨氯地平的不良反應發生率比男性多的顯示如下： 在臨床對照研究、開放研究或上市后應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注： 心血管系統：心律失常（包括室性心動過速以及房顫），心動過緩，胸痛，低血壓，外周局部缺血，暈厥，心動過速，體位性頭暈，體位性低血壓，血管炎。 中樞及外周神經系統：感覺遲鈍，周圍神經病變，感覺異常，震顫，眩暈。 胃腸系統：食欲減退，便秘，消化不良**，吞咽困難，腹瀉，腸胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生。 全身：過敏性反應，乏力**，背痛，熱潮紅，全身不適，疼痛，僵直，體重增加，體重下降。 肌骨骼系統：關節痛，關節病，肌肉痛性痙攣**，肌痛。 精神病學：性功能障礙（男性**和女性），失眠，神經質，抑郁，夢境異常，焦慮，人格障礙。 呼吸系統：呼吸困難**，鼻衄。 皮膚及附屬物；血管性水腫，多形性紅斑，瘙癢**，皮疹**，紅斑疹，斑丘疹。 **在安慰劑對照研究中，這些事件的發生率小于1%，但是在所有多劑量的研究中，這些副反應的發生率在1%至2%。 感覺異常：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴。 泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿。 自主神經系統：口干，多汗。 營養代謝：高血糖，口渴。 造血系統：白細胞減少，紫癜，血小板減少。 下列事件發生率 其他偶發的不良反應很難與合用藥物的作用或伴隨疾病相區分，如心肌梗死或心絞痛。 常規試驗室檢測數據在氨氯地平治療中并沒有臨床顯著性的變化。血鉀，血糖，甘油三酯，總膽固醇，高密度脂蛋白膽固醇，尿酸，尿素氮或肌酐均沒有臨床相關變化。 在CAMELOT及PREVENT研究中（見[臨床試驗]），其不良反應與前面報告的相似（見上）。外周性水腫是最常見的不良事件。 上市后報告 因為這些反應由未知樣本量的人群自愿報告，因此無法可靠評價發生頻率或確定與藥物暴露的因果關系。 以下上市后應用中發生的事件罕有報道，與藥物的相關性尚未確定：男性乳房增大。在上市后應用中，有報道由于使用氨氯地平導致患者黃疸與轉氨酶明顯增高（多與膽道梗阻或肝炎的表現相一致）而需要住院治療。 在以下患者中使用苯磺酸氨氯地平沒有發現其他的安全性問題：慢性阻塞性肺病、代償良好的充血性心力衰竭、冠心病、外周血管性疾病、糖尿病以及血脂異常。

1.警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機制如今尚不清楚。 2.因藥品的擴血管作用是逐漸產生的，服用藥品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進行的長苯磺酸氨氯地平片期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。 4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，藥品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用藥品應謹慎。 5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以采用正常劑量。不能被透析清除。 6.?β受體阻滯劑停藥：氨氯地平不是β受體阻滯劑，因此對β受體阻滯劑突然停藥而出現的危險不能給予保護；任何一種β受體阻滯劑均應逐步停藥。

體外研究數據顯示：氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。其他藥物對本品的作用西咪替丁 與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。葡萄柚汁 20 名健康志愿者同時服用240ml 葡萄柚汁和單劑量10mg 氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。鎂鋁氫氧化物抗酸藥 同時服用鎂鋁氫氧化物抗酸藥和單劑量苯磺酸氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。西地那非 單劑量100mg 西地那非不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學參數。二藥合用，每種藥品都能獨立地發揮其降壓效果。阿托伐他汀 10mg 本品多次給藥合并使用80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。辛伐他汀 10mg 氨氯地平多次給藥合并使用80mg 辛伐他汀，辛伐他汀的暴露量比單獨使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。地高辛 合用本品和地高辛不改變正常志愿者血漿地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。乙醇（酒精） 10mg 的本品單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無顯著的影響。華法林 本品與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。CYP3A4 抑制劑 在老年高血壓患者中日劑量180mg 地爾硫卓與5mg 本品同服，導致氨氯地平全身暴露量增加60%。本品在健康志愿者中與紅霉素同服未顯著影響氨氯地平全身性暴露量。但是CYP3A4 強抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋）可能較地爾硫卓增加氨氯地平血漿濃度更多。氨氯地平與CYP3A4 抑制劑同服時應監測低血壓及水腫癥狀。CYP3A4 誘導劑 目前沒有與CYP3A4 誘導劑對氨氯地平作用的相關數據。氨氯地平與CYP3A4 誘導劑同服時應密切監測血壓水平。與藥物/實驗室檢查的相互作用。尚不清楚。

14片/盒

國藥準字H20103661

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