安立生坦片主要用于治療肺動脈高壓,屬于內皮素受體拮抗劑類藥物。使用該藥物需嚴格遵循醫囑,不可自行調整劑量或停藥。
凡瑞克 安立生坦片
生產廠家:Patheon Inc.
功能主治:適用于治療有WHO II級或III級癥狀的肺動脈高壓患者(WHO組1),用以改善運動能力和延緩臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括特發性或遺傳性PAH(64%)或結締組織病相關性PAH(32%)病因學特征的患者。
用法用量:必須由在肺動脈高壓治療方面有經驗的醫生決定是否開始本藥治療,并對治療過程進行監測。成人劑量:起始劑量為空腹或進餐后口服5mg每日一次:如果耐受則可考慮調整為10mg每日一次。藥片可在空腹或進餐后服用。不能對藥片進行掰半,壓碎、或咀嚼。沒有在肺動脈高壓患者中進行過高于10mg每日一次劑量的研究。在開始使用凡瑞克治療前和治療的過程中要進行肝功能的監測(見【注意事項】部分)。育齡期女性:女性只有在妊娠測試陰性、以及使用兩種合適的避孕方法進行避孕的情況下才能接受治療,但如果患者已行輸卵管結扎術或選擇使用T型銅380AIUD或LNg20IUS進行避孕,則不需要采取另外的避孕措施。接受凡瑞克治療的育齡期女性應該每月進行妊娠測試(見【禁忌】和【注意事項】部分)。已存在的肝損害:目前尚無關于已存在的肝損害對安立生坦藥代動力學影響的研究。因為體內和體外證據都表明,安立生坦的清除很大程度上依賴肝臟代謝和膽汁排泄,因此肝臟損害預計會對安立生坦的藥代動力學產生明顯的影響。不建議中度或重度肝功能損害患者使用凡瑞克。目前沒有關于凡瑞克在已有輕度肝功能損害的患者中應用的資料:然而,在此類患者中安立生坦的暴露量可能會升高。肝轉氨酶升高:其它內皮素受體拮抗劑(ERAS)與轉氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相關。對于開始服用凡瑞克后發生肝損傷的患者,應全面調查其肝損傷的誘因。如轉氨酶升高>5xULN或轉氨酶升高還伴隨膽紅素>2xULN,或伴有肝功能不全的癥狀或體征,并且可排除其他原因,則停用凡瑞克。與環孢素A合用與環孢素A合用時,凡瑞克的劑量應控制在5mg每日一次以內(見【藥物相互作用】【藥代動力學】部分)。
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肺動脈高壓患者服用安立生坦片期間需定期監測肝功能,該藥物可能引起轉氨酶升高。服藥初期可能出現頭痛、鼻咽炎、外周水腫等不良反應,多數癥狀會隨用藥時間延長逐漸減輕。妊娠期女性絕對禁用此藥,用藥期間需采取可靠避孕措施。
安立生坦片與環孢素合并使用會導致血藥濃度顯著升高,需避免聯用。重度肝功能損害者需調整劑量,中輕度肝功能異常者用藥期間每月需復查肝功能。藥物可能引起血紅蛋白下降,建議用藥后第1個月、第3個月檢測血常規。
突然停藥可能引發肺動脈高壓癥狀反彈,調整用藥方案需在心血管專科醫生指導下進行。服藥期間出現呼吸困難加重、胸痛或暈厥等癥狀應立即就醫。該藥物需避光保存于30℃以下環境,鋁箔包裝破損的藥片不得服用。