西羅莫司片的主要成份為西羅莫司。西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。主要成份為西羅莫司。那么，西羅莫司片與環孢素合用是怎樣呢？
西羅莫司片經O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片在穩定的腎移植受者中，西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值（±標準差）為36±18，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合（約92%）。在男性中，西羅莫司片的結合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關。
西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導劑可降低西羅莫司的濃度
西羅莫司片與環孢素合用：環孢素是CYP3A4和P-gp的作用底物和抑制劑。已證明其在和西羅莫司合用時，能增加西羅莫司的血藥濃度。聯合服用西羅莫司和環孢素時，應監測橫紋肌溶解癥的發生情況?；诃h孢素膠囊（改進型）的影響，建議應在服用環孢素口服溶液（改進型）和/或環孢素膠囊（改進型）[環孢素微乳劑（改進型）]4小時后服用西羅莫司（見[用法用量]）。
建議患者在使用本產品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經濟地用藥，如有疑問，歡迎撥打的服務熱線，將有專家為你解答，祝君早日康復，生活愉快，謝謝。
