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奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

發(fā)布時(shí)間:2022-12-01 13:51 相關(guān)企業(yè):Novartis Farma S.P.A.

奧卡西平片的主要成分為化學(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜卓-5-羧胺分子式::C15H12N2O2分子量:252.3,那么奧卡西平片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?

奧卡西平片

曲萊 奧卡西平片 生產(chǎn)廠家:Novartis Farma S.P.A. 功能主治:曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。 用法用量:詳見說明書。
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奧卡西平片所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是:吸收:奧卡西平通過胃腸道快速吸收,服用膜衣片時(shí)至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚?a href="http://m.igsgs.com/zt/instructions.html" class="match_link">成份10,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

分布:MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí),其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。

代謝:肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),MHD進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分

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