現(xiàn)階段，臨床上最常使用的長(zhǎng)效降壓藥有兩種，一種是苯磺酸氨氯地平片，商品名是“絡(luò)活喜”;另一種是硝苯地平控釋片，商品名叫“拜新同”。雖然同為“地平片”，但人們經(jīng)常對(duì)這兩種“地平”的作用方式、起效時(shí)間、適應(yīng)征等方面存在一些疑惑，只是簡(jiǎn)單認(rèn)為兩種藥均能降血壓。那么，兩種“地平”有哪些差別呢？
高血壓是一種“無(wú)癥狀”的疾病，又是一個(gè)危險(xiǎn)的“無(wú)聲殺手”，是致腦卒中、心力衰竭、腎功能衰竭及主動(dòng)脈血管瘤等疾病的主要危險(xiǎn)因素。隨著人們生活水平的提高，飲食結(jié)構(gòu)的變化，高血壓的發(fā)病率呈現(xiàn)逐年增長(zhǎng)趨勢(shì)。近年來(lái)，越來(lái)越多的醫(yī)學(xué)專家建議高血壓病患者服用長(zhǎng)效降壓藥，從而提高依從性，有效維持血壓正常，減少猝死、腦卒中和心臟病發(fā)生率。因?yàn)榕R床上最常使用的長(zhǎng)效降壓藥有兩種，雖然也都叫“地平”片，但是藥效卻各有千秋。對(duì)此，火箭軍總醫(yī)院藥學(xué)部主任童衛(wèi)杭為大家一解迷津。
兩種“地平”是對(duì)“孿生兄弟”
藥理作用相同：氨氯地平和硝苯地平均為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。鈣拮抗劑能阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞上的L型鈣通道，阻止鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，從而舒張血管平滑肌，擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，減低外周阻力，使血壓下降，延遲和減輕心室肥厚。此外，鈣拮抗劑還能通過(guò)降低心臟后負(fù)荷，增加冠狀動(dòng)脈血流量，有助于改善心肌缺血，緩解心絞痛。
功能主治相似：均可適用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定性心絞痛的治療。
“孿生兄弟”存在三個(gè)不同
起效時(shí)間不同：由于兩者化學(xué)結(jié)構(gòu)不同，雖然同為鈣拮抗劑，但與鈣離子通道受體結(jié)合/解離的速度不同，氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用時(shí)間更長(zhǎng)。
口服氨氯地平治療劑量后，6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰，生物半衰期為35~50小時(shí)，連續(xù)給藥7~8天后，達(dá)至穩(wěn)態(tài)血藥濃度。因此，高血壓患者用藥后，個(gè)體用藥劑量的調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。
直接口服硝苯地平片治療劑量后，10分鐘迅速起效，1~2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，生物半衰期4~5小時(shí)。而硝苯地平控釋片，通過(guò)膜調(diào)控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級(jí)速率釋放，在24小時(shí)內(nèi)近似恒速釋藥，在口服后6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度，一般情況下連續(xù)用藥三天即可平穩(wěn)降壓。
劑型不同：絡(luò)活喜，是氨氯地平與苯磺酸結(jié)合形成鹽類而制成的普通片劑，在血液中主要以離子形態(tài)存在。由于離子態(tài)氨氯地平不易接近鈣通道，且在肝臟的生物降解慢，因而其起效較慢，作用時(shí)間較長(zhǎng)。如果在個(gè)體用藥后血壓降得過(guò)低需要適當(dāng)減量的情況下，絡(luò)活喜可以從中間掰開(kāi)服用。
拜新同，利用滲透泵原理制成新型的控釋制劑，與緩釋劑相比起效更慢，作用時(shí)間更長(zhǎng)，生物利用度更高，血漿藥物濃度也更加穩(wěn)定。且釋藥速度不受胃腸道蠕動(dòng)、PH值等的影響，藥片中的非活性成分完整地通過(guò)胃腸道，以不溶的外殼隨糞便排出。但不可掰開(kāi)服用。
藥物相互作用不同：絡(luò)活喜與辛伐他汀聯(lián)合用藥，會(huì)增大辛伐他汀的血藥濃度。與西地那非、西咪替丁、地高辛、華法林等藥物聯(lián)用時(shí)，未見(jiàn)顯著影響。
寫(xiě)給“孿生兄弟”的警示語(yǔ)
硝苯地平的消除與肝藥酶的活性密切相關(guān)。因此對(duì)肝藥酶有抑制或誘導(dǎo)作用的藥物均可能影響拜新同的消除過(guò)程。例如與對(duì)肝藥酶有誘導(dǎo)作用的利福平聯(lián)用，會(huì)顯著降低硝苯地平血藥濃度;與對(duì)肝藥酶的抑制作用的西咪替丁聯(lián)用，可升高硝苯地平的血藥濃度;葡萄柚汁也可增強(qiáng)拜新同降壓效果。此外，與地高辛聯(lián)用，會(huì)明顯增加地高辛的血藥濃度。
此外，童衛(wèi)杭主任還提醒，對(duì)服用單一長(zhǎng)效鈣拮抗劑降壓藥物控制不佳的高血壓患者，可以適當(dāng)聯(lián)合服用其他不同降壓機(jī)制的降壓藥，如血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、β受體阻滯劑等，以達(dá)到協(xié)同降壓和減輕靶器官損傷的作用。但具體的用藥情況，需經(jīng)臨床專科醫(yī)生診斷后對(duì)癥用藥，患者切不可自行加減藥物及劑量，以免對(duì)身體造成不良后果。
