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奧卡西平片

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奧卡西平片適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。如果您有以上癥狀,您可以選擇使用奧卡西平片。

奧卡西平片的藥代動力學有:

1.吸收:奧卡西平在服用后,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/L,相應的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

2.分布:MHD表觀分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內,這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產物也很快地被清除。一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2~3天內達到穩態血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學是線性的。在每天服用奧卡西平300~2400mg之間時,其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關系。

3.代謝:肝臟細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是本品發揮主要藥理作用的活性物質,MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分

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