羅格列酮片因心血管風(fēng)險增加已被國家藥品監(jiān)管部門禁用。該藥物主要用于治療2型糖尿病，但可能誘發(fā)心肌梗死、心力衰竭等嚴(yán)重不良反應(yīng)。禁用原因主要有心血管安全性問題、風(fēng)險收益比失衡、存在替代治療方案、特殊人群高風(fēng)險、長期隨訪數(shù)據(jù)不足。
愛能 羅格列酮片
生產(chǎn)廠家：成都恒瑞制藥有限公司
功能主治：本品僅適用于其他降糖藥無法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運(yùn)動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。在開始服用本品前，應(yīng)控制影響血糖控制的病癥，如感染。
用法用量：糖尿病的治療應(yīng)個體化
本品的起始用量為4mg/日，每日1次，每次4片。經(jīng)12周的治療后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8毫克/日，每日一次或分兩次服用（早、晚各1次）。不同劑量和用法的血糖降低情況詳見臨床作用和臨床試驗(yàn)章節(jié)。
本品可于空腹或進(jìn)餐時服用。
單藥治療：本品的起始用量為4毫克/日，每日1次，每次4片。臨床試驗(yàn)表明，服用4毫克/次、每日2次可更明顯降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。
與磺酰脲類藥物或二甲雙胍合用：在使用抗糖尿病藥物的同時加服本品，毋需改變原二甲雙胍或磺酰脲類藥物的治療劑量。
與磺酰脲類藥物合用：與磺酰脲類藥物合用時，本品的起始用量為4毫克/日，每日1次，每次4片。如患者出現(xiàn)低血糖，需減少磺酰脲類藥物用量。
與二甲雙胍合用：與二甲雙胍合用時，本品的起始用量通常為4毫克/日，每日1次，每次4片。在合并用藥期間，不會發(fā)生因低血糖而需調(diào)整二甲雙胍用量的情況。
最大推薦劑量：本品最大推薦劑量為8毫克/日，可單次或分2次服用。臨床研究表明，此劑量單藥服用或與二甲雙胍合用均安全有效。目前尚無本品以4毫克以上劑量與磺酰脲類藥物合用的足夠臨床試驗(yàn)資料。臨床試驗(yàn)表明，8毫克/日劑量降低空腹血糖和HbAlc最明顯。
老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。
腎損害患者單用本品毋需調(diào)整劑量；因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。
若2型糖尿病患者有活動性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶升高（ALT]正常上限2.5倍），則不應(yīng)服用本品（詳見吸收、分布、排泄-肝損害患者章節(jié)）。在開始服用本品前，推薦患者檢測肝酶，之后需定期監(jiān)測肝功（詳見注意事項(xiàng)章節(jié)）。
本品單片不可掰開服用。
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羅格列酮片可能增加心肌缺血事件發(fā)生率。藥物通過激活PPAR-γ受體改善胰島素抵抗，但會引發(fā)水鈉潴留和心臟負(fù)荷加重。臨床研究顯示用藥組患者心肌梗死發(fā)生率顯著升高，美國FDA曾對該藥發(fā)布黑框警告。糖尿病患者本身存在心血管疾病高發(fā)風(fēng)險，用藥后可能進(jìn)一步惡化預(yù)后。
該藥降糖效果與其他噻唑烷二酮類藥物相似，但心血管風(fēng)險顯著更高。在血糖控制方面，二甲雙胍、DPP-4抑制劑等替代藥物具有相當(dāng)療效且安全性更優(yōu)。監(jiān)管部門評估認(rèn)為其潛在危害超過治療獲益，特別是對合并冠心病、心力衰竭病史的患者風(fēng)險更為突出。
當(dāng)前2型糖尿病治療藥物選擇豐富，包括二甲雙胍、磺脲類、SGLT-2抑制劑等多種機(jī)制藥物。這些替代方案不僅降糖效果明確，部分還具有心血管保護(hù)作用。SGLT-2抑制劑甚至能降低心力衰竭住院風(fēng)險，形成與羅格列酮片相反的心血管獲益。
老年患者、腎功能不全者、已有心血管疾病者使用羅格列酮片時風(fēng)險倍增。藥物引起的水鈉潴留可能誘發(fā)或加重心力衰竭，骨密度下降可能增加骨質(zhì)疏松風(fēng)險。妊娠期使用還可能影響胎兒發(fā)育，這些特殊人群均被列為絕對禁忌人群。
現(xiàn)有研究未能證實(shí)該藥的長期心血管安全性。部分臨床試驗(yàn)顯示用藥4年以上患者心血管死亡率上升，但缺乏更大樣本的遠(yuǎn)期隨訪數(shù)據(jù)。在糖尿病需終身管理的特性下，藥物不可逆的心血管損害風(fēng)險難以被臨床接受。
糖尿病患者應(yīng)定期監(jiān)測血糖和心血管指標(biāo)，遵醫(yī)囑選擇安全性更優(yōu)的降糖方案。保持合理飲食結(jié)構(gòu)，控制每日總熱量攝入，適當(dāng)增加全谷物和膳食纖維攝入。每周進(jìn)行適度有氧運(yùn)動，維持健康體重。戒煙限酒，定期篩查血壓、血脂等心血管危險因素。出現(xiàn)胸悶、氣促等不適癥狀應(yīng)及時就醫(yī)評估。
