嗎替麥考酚酯片
嗎替麥考酚酯片(驍悉)屬于處方藥，由上海羅氏制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于可用于預(yù)防同種腎移植病人的排斥反應(yīng)，及治療難治性排斥反應(yīng)，嗎替麥考酚酯片可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯片與更昔洛韋合用是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對(duì)生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí)，MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí)，食物(27克脂肪，650大卡熱量)對(duì)吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。嗎替麥考酚酯片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)，后者不是藥理學(xué)上的活性成份。嗎替麥考酚酯片在體內(nèi)，嗎替麥考酚酯片通過肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。嗎替麥考酚酯片在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測(cè)到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
嗎替麥考酚酯片與更昔洛韋合用:根據(jù)推薦劑量的單劑口服麥考酚酯和靜注更昔洛韋的研究結(jié)果，和已知腎損傷對(duì)嗎替麥考酚酯(更昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)的影響，預(yù)計(jì)這些試劑的聯(lián)合給藥(競(jìng)爭腎小管分泌的機(jī)制)將導(dǎo)致MPAG和更昔洛韋濃度的增加。預(yù)計(jì)MPA藥代動(dòng)力學(xué)沒有實(shí)質(zhì)性改變，也無需調(diào)整嗎替麥考酚酯的劑量。在腎損傷的患者當(dāng)中，嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯(lián)合給藥時(shí)，應(yīng)對(duì)其進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)視。
