H2RA可通過抑制胃酸分泌治療消化性潰瘍、胃食管反流等疾病。H2RA通常由組胺H2受體拮抗機制發揮作用，代表藥物包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁。
1、作用機制：
H2RA通過選擇性阻斷胃壁細胞上的組胺H2受體，抑制cAMP介導的胃酸分泌。該機制不影響乙酰膽堿或胃泌素受體，故對基礎酸排量抑制率為70%-80%，夜間抑酸效果優于質子泵抑制劑。
2、適應病癥：
適用于胃酸相關性疾病治療，包括十二指腸潰瘍4-6周愈合率80%、胃潰瘍8周愈合率75%、反流性食管炎癥狀緩解率65%。對卓-艾綜合征、應激性潰瘍等病理狀態同樣有效。
3、代表藥物：
第一代西咪替丁存在抗雄激素副作用，第二代雷尼替丁生物利用度提升至50%，第三代法莫替丁作用強度增強20倍。尼扎替丁、羅沙替丁等新型藥物具有更高受體選擇性。
4、用藥注意：
腎功能不全者需調整劑量，西咪替丁可能引起精神紊亂發生率1%。與酮康唑、鐵劑聯用降低吸收率，長期使用需監測維生素B12水平。突然停藥可能引發酸分泌反跳。
5、比較優勢：
相比質子泵抑制劑，H2RA起效更快1小時達峰，適合間歇性用藥。對餐后酸分泌抑制較弱，但夜間維持時間長6-10小時，成本僅為PPI的1/3，適合長期維持治療。
使用H2RA期間建議避免高脂飲食及咖啡因攝入，配合抬高床頭等生活方式調整。運動員需注意雷尼替丁已被列為禁用物質，胃部持續不適超過兩周需胃鏡檢查排除惡性病變。
