酒石酸美托洛爾片治療心絞痛的作用機制是什么？

酒石酸美托洛爾片的產品優勢在于：效果好，副作用少，多種心腦血管疾病。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度(F)僅為40%～75%。

那么，酒石酸美托洛爾片治療心絞痛的作用機制是什么？

酒石酸美托洛爾片是一種新型的選擇性心臟β1受體阻滯劑，用于治療心絞痛、高血壓、心肌梗塞后的維持治療、心律失常等癥;口服簡便、吸收迅速且完全，副作用小;不產生阻滯支氣管平滑肌β2受體所產生的副作用。

酒石酸美托洛爾片是一種主要的阻滯β1受體阻滯劑，具有心臟β1受體的無內源擬交感活性的β1受體選擇性。因此在治療劑量時,對細支氣管平滑肌的收縮作用明顯小于非選擇性阻滯劑，因而可用于同時患有阻塞性肺部疾患的心血管疾病的患者，有時可導致氣道阻力增加,但可通過加用β受體激動劑而消除。與非選擇性β受體阻滯劑相比,倍他樂克對胰島釋放和糖代謝的干擾小,因此可用于患糖尿病的病人。倍他樂克使用方便,口服后吸收完全,1～2h后β受體阻滯作用達到高峰,半衰期3～5h,吸收率>95%,生物利用率為50%,代謝途徑廣泛,主要以無活性的產物從腎臟排泄。

酒石酸美托洛爾片治療心絞痛的作用機制,通過減慢心率,減弱心肌收縮力,從而降低心肌耗氧量,緩解心絞痛。筆者通過臨床觀察倍他樂克控制穩定型心絞痛的癥狀、改善缺血性心電圖、增強患者運動耐力等作用非常顯著,副作用較小,如無禁忌,臨床上可作為首選藥物使用。