坎地沙坦酯片的藥代動力學如何？

坎地沙坦酯片的主要成分為坎地沙坦酯，服用坎地沙坦酯片的患者，坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。那么，本品的藥代動力學如何？

本品是目前最新的抗高血壓藥物，在臨床應用上具有作用強大、應用劑量小、維持時間長等特點，是目前沙坦類藥物中最好的一種。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。坎地沙坦酯片能有效降低心血管事件的發生率和心力衰竭患者的病死率、住院率，高低或聯合用藥不會改變這些效果，且具有更好的耐受性。用法用量為口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要時可增加劑量至12mg。

坎地沙坦酯片的藥代動力學：

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥，在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明，坎地沙坦極少通過血腦屏障，但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄，極少部分在肝臟經0-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續用藥4周，坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示，坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。