使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，利福布汀膠囊的藥理毒理是怎樣的？
給18位患者服用本品研究其藥動學(xué)。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通過靜脈注射用碳-14標(biāo)記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數(shù)據(jù)由二室開放模式描繪，半衰期為36小時(shí)。本品吸收較快，口服2～3小時(shí)后可達(dá)峰濃度。1200mg劑量的峰濃，谷濃分別為907ng/ml和194ng/ml，機(jī)體總清除率為10～18L/h，口服生物效價(jià)為12％～20％。游離藥物與血漿蛋白適度結(jié)合，結(jié)合率為29±2％。每次靜注給藥約有10％的藥物以原形由尿排出，腎清除率為1.5±0.2L/h，分布容積為18～19L／kg。
對利福布丁Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗(yàn)有關(guān)藥動學(xué)資料進(jìn)行回顧性分析，發(fā)現(xiàn)女性對本品具有較高的吸收率，按體重調(diào)節(jié)劑量其表面分布容積的差別消失。
利福布汀膠囊的藥理毒理：本品是一種半合成利福霉素類藥物，與利福平有相似的結(jié)構(gòu)和活性，除具有抗革蘭氏陰性和陽性菌的作用外，還有抗結(jié)核桿菌和鳥分校桿菌(M.avium)的活性。最近的研究表明，在HIV感染的淋巴細(xì)胞中，使用本品0.1μg/ml，對92％的逆轉(zhuǎn)錄酶有抑制作用。
