思美寧 苯磺酸克利加巴林膠囊

苯磺酸克利加巴林膠囊

思美寧 苯磺酸克利加巴林膠囊

本品活性成分：苯磺酸克利加巴林。 化學(xué)名稱：2-[(1S,2S,3R,6S,8S)-2-(氨甲基)三環(huán)[4.2.1.03,8]壬烷-2-基]乙酸苯硫酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C12H19F5NO2·C6H6O3S 分子量：367.46 輔料：微晶纖維素、甘露醇、硬脂酸鎂和明膠空心膠囊。

本品適用于治療成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛。

本品可與食物同時(shí)服用，也可單獨(dú)服用。 劑量：對(duì)于疼痛未得到充分緩解同時(shí)安全性可耐受的患者，特別是年齡≥65歲或糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛病程>1年的患者，可考慮謹(jǐn)慎增加劑量至每次40mg，每日2次。本品不良反應(yīng)呈劑量依賴性，增加劑量可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增加，不良反應(yīng)增加可導(dǎo)致更高的停藥率。

本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

頭暈、嗜睡 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對(duì)照研究中，苯磺酸克利加巴林組頭暈(包括被判定與試驗(yàn)用藥品可能無(wú)關(guān)/肯定無(wú)關(guān)的頭暈，下同)發(fā)生率為20.1%(安慰劑組為5.1%)，嗜睡發(fā)生率為6.6%(安慰劑組為0.6%)，74.1%的頭暈、嗜睡出現(xiàn)時(shí)間集中在給藥的第一周內(nèi)，25.9%的頭暈、嗜睡發(fā)生在給藥一周后。僅2例患者頭暈的嚴(yán)重程度為3級(jí)，在停藥后緩解；其余頭暈、嗜睡的嚴(yán)重程度均為輕中度，不影響繼續(xù)服藥，未行治療即自行痊愈/緩解。 對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響 本品可能導(dǎo)致頭暈和嗜睡，因此可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)械的能力。建議患者在明確本品是否會(huì)影響他們從事這些活動(dòng)的能力前，不要開(kāi)車、操作復(fù)雜的機(jī)器或從事其他有潛在危險(xiǎn)的活動(dòng)。 體重增加 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的對(duì)照臨床研究中，體重較基線增加≥7%的發(fā)生率在苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組分別為4.9%和1.1%，嚴(yán)重程度均為輕度，無(wú)需任何藥物/非藥物治療。體重增加還與糖尿病患者本身疾病有很大關(guān)系，若伴隨血糖升高，可根據(jù)臨床實(shí)際情況調(diào)整降糖藥物。短期臨床試驗(yàn)中，體重增加沒(méi)有引起重要臨床意義的血壓、血糖改變，但是出現(xiàn)的體重增加對(duì)心血管系統(tǒng)的影響未知。 外周水腫 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中未發(fā)生嚴(yán)重的外周水腫，未顯示外周水腫與心血管并發(fā)癥(如高血壓或充血性心力衰竭)有明確的關(guān)聯(lián)。外周水腫與提示肝腎功能減退的實(shí)驗(yàn)室檢查變化無(wú)關(guān)。在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，苯磺酸克利加巴林組和安慰劑組出現(xiàn)外周水腫的發(fā)生率分別為1.4%和1.1%,嚴(yán)重程度均為輕中度，未行治療即自行痊愈/緩解。 超敏反應(yīng) 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中有1例(0.6%)接受本品40mg bid的受試者發(fā)生皮疹，無(wú)其他伴隨癥狀，停藥后皮疹消失。如果本品治療過(guò)程中，懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，應(yīng)停用本品，評(píng)估其他可能的過(guò)敏原因，并開(kāi)始采取其他替代治療(如適用)。 腎功能影響 本品主要以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄清除。在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)腎功能異常的不良反應(yīng)。 肝功能影響 在成人糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者的臨床對(duì)照試驗(yàn)中有3例(1.7%)接受本品20mg bid、1例(0.6%)接受本品40mg bid的患者發(fā)生肝功能異常(轉(zhuǎn)氨酶升高未超過(guò)正常上限3倍)，無(wú)需藥物治療可自行緩解。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能檢查結(jié)果異常，患者也可能患有其他類型的肝臟疾病，多數(shù)肝臟疾病可被治療和管理。 藥物濫用和依賴 在糖尿病性周圍神經(jīng)病理性疼痛患者中開(kāi)展的兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)中未觀察到本品具有藥物濫用/依賴的潛力。與任何一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性藥物一樣醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)評(píng)估患者藥物濫用史并觀測(cè)是否存在本品誤用或?yàn)E用征象(例如出現(xiàn)耐受劑量，劑量提高，覓藥行為)。

20mg（以C12H19NO2計(jì)）

H20240018

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