米格列醇片的主要成分為米格列醇,其化學名為(2R,3R,4R,5S)-2-羥甲基-1-(2-羥乙基)-3,4,5-哌啶三醇。那么,米格列醇片致畸作用是怎樣呢?

胚胎毒性在大鼠試驗中通過輕微而非明顯的幼仔體重減輕表現出來。而在兔試驗中則表現為幼仔體重減輕,骨化延遲以及存活率降低。在對大鼠的圍產期試驗中,NOAEL(未出現毒理反應劑量)為100mg/kg(相當于成人量的4倍)。但在妊娠大鼠長毒試驗中,300mg/kg用量時則出現死胎率升高現象,而在450mg/kg用量時卻未見該現象。大鼠長毒及圍產期試驗中,幼仔在存活、出生、發育、行為及生殖方面未表現出不利反應。然而還沒有進行充分的人體妊娠試驗。由于動物生殖試驗結果并不能完全預測人體反應,因此只有在確實需要時方可使用該藥。
米格列醇對孕婦的安全性評價尚未進行。已完成了小鼠50,150和450mg/kg(按體表面積計,分別相當于成人最大推薦劑量的1.5,4和12倍)三個劑量的長毒試驗;對兔進行了10,45和200mg/kg(分別相當于成人劑量的0.5,3和10倍)三個劑量的試驗。以上試驗均顯示出米格列醇無致畸作用。當對兔和大鼠使用米格列醇的劑量為成人劑量的4和3倍時,動物受精能力及胚胎未見受損。但在以上試驗中,當使用最大劑量即450mg/kg之于大鼠和200mg/kg之于兔時則對母體和(或)幼仔有毒性作用。




