上呼吸道感染是臨床常見的呼吸內科疾病，主要與病毒、細菌感染有關，易發(fā)于氣候變化、季節(jié)交替時，臨床主要表現為咯痰、咳嗽、肺部啰音等癥狀。上呼吸道感染如果得不到及時有效的治療，容易導致肺炎、鼻竇炎、中耳炎等并發(fā)癥的發(fā)生，嚴重影響患兒生命健康。小兒上呼吸道感染是由各種病原菌引起的上呼吸道感染性疾病，該病發(fā)病率極高，約占兒科門診病例的60%以上。小兒上呼吸道感染好發(fā)于低齡兒童，據相關統(tǒng)計5歲以下兒童發(fā)生上感的頻次為每年4～6次，且病情嚴重者可導致驚厥、急性腹痛等，嚴重影響患兒的身心健康。頭孢呋辛酯是臨床上常用的頭孢類抗生素，具有高效的抗菌功效，對各種病原菌引起的上呼吸道感染性疾病均具有較好的治療作用。
頭孢呋辛酯是臨床上常用的第2代頭孢類抗生素，其主要作用機制為通過與細菌轉肽酶或者羧肽酶共價結合而達到抑制細菌細胞壁的合成，進而導致細菌死亡，另外該藥還可以通過結合青霉素結合蛋白-3抑制增殖期細菌交聯壁的生成，進而殺死繁殖期細菌，因此臨床上常將其用于各種細菌引起的上呼吸道感染性疾病的治療。
頭孢呋辛酯為英國葛蘭素公司創(chuàng)制的第二代口服頭孢菌素，白色或類白色粉末，幾乎無臭，味苦；不溶于水，微溶于乙醚，略溶于甲醇或乙醇，溶于氯仿，易溶于丙酮。頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的前體給藥，口服后能迅速被胃腸道粘膜細胞中的非特異性酯酶水解，發(fā)揮藥效，具有廣譜、殺菌力強，抵抗大多數β－內酰胺酶的降解等作用，并有良好的人體藥代動力學等特點，腎毒性小，對革蘭氏陰性菌和陽性菌及厭氧菌有效，臨床上廣泛用于呼吸道感染、尿路感染、淋球菌型感染等的治療。
由于頭孢呋辛酯是親脂性藥物，水溶性差，難于被吸收，生物利用度低。因此，提高藥物溶出度以改善體內吸收，成為提高其生物利用度的關鍵；頭孢呋辛酯對濕熱敏感，易發(fā)生晶形改變，從而影響其穩(wěn)定性及溶出度。目前，已開發(fā)出許多用于改善溶出度及改變晶形的技術，包括藥物微粉化技術、輔料內外加法濕法制粒技術等。由于頭孢呋辛酯味苦且較持久，不利于患者特別是兒童服用，因此，可采用掩味技術，掩蓋藥味或減緩藥品溶解，以提高患者的順應性。
頭孢呋辛酯在臨床上的使用量大，今后，應繼續(xù)開展頭孢呋辛酯制劑制備技術的創(chuàng)新，不斷改進粉體超微細化技術、輔料內外加法濕法制粒技術，以制備出粒徑分布均勻、分散性好，溶出度高的頭孢呋辛酯無定型粉體；積極探索固體分散等掩味技術對藥物苦味進行掩蓋，控制藥物向味蕾的釋放，以便于患者用藥，提高患者的順應性。
