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來氟米特片

來氟米特片 生產廠家:河北萬歲藥業有限公司 功能主治:適用于成人類風濕關節炎,有改善病情作用。 用法用量:由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩態血藥濃度,參照國外...
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來氟米特吸收進入人體后,迅速成為活性代謝產物A771726(M1)來發揮藥理作用,偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,因而來氟米特藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。

口服來氟米特后,6-12小時之間M1達到峰值。M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,有助于M1快速達到穩態濃度,否則M1需要2個月才能達到穩態。不同來氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關性。來氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。

M1主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克),超過99.3%的M1與白蛋白結合,蛋白結合量與治療濃度呈線性相關。類風濕性關節炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。

來氟米特片不良反應:主要表現為:白細胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。

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