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西羅莫司片

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西羅莫司片能抑制由抗原和細(xì)胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖,它亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司片在細(xì)胞中,西羅莫司片與免疫嗜素,即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合,生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子(mTOR,一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合并抑制其活性,從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司片的實(shí)驗(yàn)?zāi)P脱芯勘砻鳎髁_莫司片可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動(dòng)物的同種異體移植物(腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓)的存活期。西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng),并延長預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。

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