H2蛋白激酶阻斷藥可選擇性阻斷壁細(xì)胞H2蛋白激酶，抑制基本胃液代謝和夜間胃液代謝，抑制胃泌素和M受體激動(dòng)藥引起的胃液代謝。常見的藥物有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和羅沙替丁。這些藥物大多口服消化吸收良好，有些藥物有第一級(jí)消除，絕大多數(shù)是通過腎臟排出的原型。
這種藥物可以選擇性地阻斷胃粘膜細(xì)胞H蛋白激酶抑制胃酸代謝，對(duì)五肽胃泌素、膽堿受體激動(dòng)藥和交感神經(jīng)激動(dòng)引起的胃液代謝也有顯著的抑制作用。此外，H蛋白激酶阻斷藥也具有免疫功能緩沖作用。研究發(fā)現(xiàn)，亞硝胺對(duì)免疫細(xì)胞和細(xì)胞免疫有抑制作用，其系統(tǒng)和亞硝胺對(duì)免疫特異性體細(xì)胞（特別是T細(xì)胞）有作用H2蛋白激酶引起亞硝胺誘生的抑制因素(HSF)相關(guān)。西咪替丁等因?yàn)樽钄嗔薚體細(xì)胞H2蛋白激酶，降低HSF亞硝胺的免疫抑制效果大大逆轉(zhuǎn)。
關(guān)鍵用于胃和十二指腸潰瘍、消化道出血、胃液代謝過多、食管炎等。；也可用于反流性食管炎、應(yīng)激性潰瘍引起的胃液代謝增加。
偶爾會(huì)出現(xiàn)便秘、皮疹、惡心嘔吐、腹瀉、發(fā)燒、腹脹、皮疹、頭痛、頭暈等疾病。靜脈滴速過快，會(huì)減緩心跳，削弱心臟的閉合力。西米替丁有許多副作用。長(zhǎng)期使用可引起內(nèi)分泌紊亂。男性可導(dǎo)致陽(yáng)痿、胸部發(fā)育等，女性可導(dǎo)致牛奶溢出。腎功能差的老年人可能患有精神障礙、幻覺等神經(jīng)中樞疾病。
西米替丁是一種肝藥酶緩聚劑，可抑制肝藥酶，抑制華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥鈉、地西安、普萘洛爾的新陳代謝。上述藥物的使用量應(yīng)盡可能調(diào)整。兒童和肝腎功能不全者應(yīng)謹(jǐn)慎使用西米替丁和雷尼替丁，孕婦不得使用。
(注:所述內(nèi)容僅作詳細(xì)介紹，藥品應(yīng)用必須在正規(guī)醫(yī)院的具體指導(dǎo)下進(jìn)行)
