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厄貝沙坦片有什么藥理毒理和藥代動力學研究?

發布時間:2022-05-09 09:54 相關企業:Sanofi Winthrop Industrie

厄貝沙坦片屬于治療心血管疾病的常用藥,商品名為吉加。那么,厄貝沙坦片有什么藥理毒理和藥代動力學研究?

厄貝沙坦片

厄貝沙坦片 生產廠家:Sanofi Winthrop Industrie 功能主治:厄貝沙坦片:治療原發性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。 用法用量:厄貝沙坦片:通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150 mg,飲食對服藥無影響。一...
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厄貝沙坦片為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。

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據國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率為90%。據國內資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

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