使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？
在人眼最大用藥量的15，000倍水平，富馬酸依美斯汀沒(méi)有顯示出致畸作用，對(duì)圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒(méi)有作用。但使用人眼最大用藥量的70，000倍時(shí)，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦中還沒(méi)有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)摹?yán)格對(duì)照的試驗(yàn)。由于動(dòng)物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計(jì)人的反應(yīng)，因此只有明確需要時(shí)才能給孕婦使用本品。
富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)：在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測(cè)試值([0.3ng/mL)。可測(cè)量的樣本中，依美斯汀的量為0.30-0.49ng/mL。口服依美斯汀后血漿半衰期為3-4小時(shí)。口服后24小時(shí)，口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn)，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5-和6-羥依美斯汀的5'-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
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