富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對HIV-1的治療是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。其化學名為：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1：1）。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對HIV-1的治療是怎樣呢？

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在體外小鼠淋巴試驗中能導致基因突變，在Ames試驗中結果為陰性。在一項體內小鼠微核試驗中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對雄性小鼠給藥結果為陰性。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是活性成分替諾福韋的水溶性雙酯前體藥物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹服用富馬酸替諾福韋二吡呋酯的患者中，替諾福韋的口服生物利用度大約為25%。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片在空腹狀態下，HIV-1感染患者單次口服富馬酸替諾福韋二吡呋酯300mg，在1.0±0.4小時內達到Cmax。Cmax和AUC分別是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片對HIV-1的治療：劑量為每次300mg（1片），每日1次，口服，空腹或與食物同時服用。