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枸櫞酸托法替布片主要用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、潰瘍性結(jié)腸炎等自身免疫性疾病。該藥物屬于JAK抑制劑,通過調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)緩解炎癥癥狀,主要適用于對傳統(tǒng)改善病情抗風(fēng)濕藥反應(yīng)不佳的中重度活動期患者。

枸櫞酸托法替布片

枸櫞酸托法替布片 生產(chǎn)廠家:正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司 功能主治:托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o法耐受的中度至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成年患者,可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制:不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。 用法用量:重要用藥說明:請勿在淋巴細胞絕對計數(shù)低于500細胞/mm³、中性粒細胞絕對計數(shù)(ANC)低于1000細胞/mm³或血紅蛋白水平低于9g/dL的患者中開始托法替布用藥。出現(xiàn)淋巴細胞減少癥、中性粒細胞減少癥和貧血癥時,建議中斷給藥(見注意事項,不良反應(yīng))。如果患者發(fā)生嚴(yán)重感染,在感染得到控制之前應(yīng)該中斷托法替布給藥(見注意事項)。托法替布與食物同服或不同服均可。針對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的推薦劑量:表1列出了托法替布的成人推薦日劑量和針對接受CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑治療的;中度或重度腎功能損傷或中度肝功能損傷;以及伴隨有淋巴細胞減少癥、中性粒細胞減少癥或貧血癥患者的劑量調(diào)整。其余詳見說明書。
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枸櫞酸托法替布片可顯著改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者的關(guān)節(jié)腫脹、疼痛及晨僵癥狀。其作用機制為選擇性抑制JAK-STAT信號通路,減少促炎細胞因子產(chǎn)生。臨床研究顯示該藥能延緩關(guān)節(jié)骨質(zhì)破壞,常與甲氨蝶呤聯(lián)用。常見不良反應(yīng)包括上呼吸道感染和血脂異常,用藥期間需定期監(jiān)測肝功能與血常規(guī)。

對于合并皮膚銀屑病的關(guān)節(jié)炎患者,該藥物能同步改善皮膚紅斑鱗屑和關(guān)節(jié)炎癥。其通過阻斷IL-23/Th17通路發(fā)揮療效,特別適用于對TNF-α抑制劑無效的病例。治療期間需關(guān)注帶狀皰疹病毒感染風(fēng)險,建議接種疫苗后再開始用藥。銀屑病皮損通常在用藥4-8周后逐漸減輕。

中軸型脊柱關(guān)節(jié)炎患者使用枸櫞酸托法替布片后可減輕夜間腰背痛和活動受限。該藥能抑制IL-17等致炎因子,改善脊柱和骶髂關(guān)節(jié)的炎癥狀態(tài)。與生物制劑相比,口服給藥方式更具便利性。需注意該藥可能增加深靜脈血栓風(fēng)險,活動期結(jié)核病患者禁用。

對于中度至重度活動期潰瘍性結(jié)腸炎,該藥物可促進腸黏膜愈合并減少血便次數(shù)。其通過調(diào)節(jié)腸道免疫平衡發(fā)揮作用,適用于對激素或免疫抑制劑治療失敗的患者。治療初期可能出現(xiàn)頭痛和血壓升高,需密切監(jiān)測心血管指標(biāo)。維持治療期間建議每3個月復(fù)查腸鏡評估療效。

該藥物在特應(yīng)性皮炎、斑禿等Th2細胞介導(dǎo)的疾病中也有應(yīng)用研究。其抑制JAK1/JAK3的特性對調(diào)節(jié)異常免疫應(yīng)答具有廣譜潛力。但超說明書使用需嚴(yán)格評估風(fēng)險收益比,兒童患者應(yīng)選擇最小有效劑量。所有適應(yīng)癥用藥均需在風(fēng)濕免疫科或消化科醫(yī)師指導(dǎo)下進行。

使用枸櫞酸托法替布片期間應(yīng)保持低脂飲食,避免葡萄柚等影響藥物代謝的食物。建議每周進行150分鐘中等強度運動以改善關(guān)節(jié)功能,但急性發(fā)作期需減少負重活動。定期監(jiān)測感染征象和血脂變化,接種滅活疫苗前需與醫(yī)生溝通用藥方案。出現(xiàn)持續(xù)發(fā)熱或咳血等癥狀應(yīng)立即就醫(yī)評估。

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