格列本脲片是一種磺酰脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素、抑制肝糖原分解及增強外周組織對胰島素的敏感性來降低血糖。其作用機制涉及促進胰島素釋放、抑制肝糖輸出、改善胰島素抵抗、減少胰高血糖素分泌、延緩胃腸吸收等環節。
云鵬 格列本脲片（優降糖）
生產廠家：山西云鵬制藥有限公司
功能主治：適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島細胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴重的并發癥。
用法用量：口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各一次，輕癥者1.25mg，一日三次，三...
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格列本脲與胰島β細胞膜上的磺酰脲受體結合，關閉ATP敏感鉀通道，導致細胞膜去極化并開放電壓依賴性鈣通道。鈣離子內流觸發胰島素顆粒胞吐，直接增加血液中胰島素水平。該作用依賴患者體內存在一定數量的功能性β細胞，對1型糖尿病無效。
藥物通過增強胰島素對肝臟的作用，抑制糖異生關鍵酶磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶的活性，減少肝糖原分解為葡萄糖的過程。同時降低游離脂肪酸向肝臟的輸送，間接減少肝糖生成，改善空腹血糖水平。
長期使用可增加脂肪和肌肉細胞膜上的葡萄糖轉運體數量，促進葡萄糖攝取利用。通過激活蛋白激酶B信號通路，增強胰島素受體底物磷酸化，改善外周組織對胰島素的敏感性，尤其適用于存在明顯胰島素抵抗的2型糖尿病患者。
藥物可間接抑制胰腺α細胞分泌胰高血糖素，降低其促進肝糖原分解和糖異生的作用。該效應與血糖水平下降后的負反饋調節有關，但大劑量可能引發延遲性低血糖反應。
格列本脲能輕度抑制小腸α-葡萄糖苷酶活性，減緩碳水化合物分解為單糖的速度，平緩餐后血糖波動。該作用較弱，需配合飲食控制才能顯現效果。
使用格列本脲期間需定期監測血糖，避免與酒精同服以防雙硫侖樣反應。建議配合低升糖指數飲食和規律運動，肥胖患者需控制體重以增強藥物敏感性。出現心悸、冷汗等低血糖癥狀時立即進食含糖食物，長期用藥者每年應評估肝腎功能。妊娠期、哺乳期及嚴重肝腎功能不全者禁用，老年人需調整劑量防止蓄積中毒。
