消旋卡多曲顆粒的藥代動力學有什么內容呢 消旋卡多曲顆粒的功效

消旋卡多曲顆粒

消旋卡多曲顆粒(豐海停)屬于處方藥，由江蘇正大豐海制藥有限公司研制并生產，其對于作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。有良好的效果。那么消旋卡多曲顆粒的藥代動力學有什么內容呢?

藥物過量:臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g(相當于常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發現用藥過量，可按常規藥物過量進行處理。

藥代動力學:1、吸收:本品口服后能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90％)，對酶的抑制作用持續8小時左右，t1/2約為3小時。

2、分布:本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90％(主要與白蛋白結合)。

3、代謝:本品進入體內后，迅速轉變為其活性代謝物Thiorphan，即(±)N-(1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基)甘氨酸，然后轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經尿、糞便及肺排泄。本品在體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。

4、消除:放射標記法研究發現，本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現間，但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。