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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,帕利哌酮緩釋片的藥理毒理是如何?

帕利哌酮緩釋片

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帕利哌酮緩釋片的藥理毒理:

藥理作用:帕利哌酮是利培酮的主要代謝產物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣,帕利哌酮的作用機制尚不清楚,但目前認為是通過對中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗的聯合作用介導的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑,這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺素受體無親和力。在體外,(+)-和(-)-帕利哌酮對映體的藥理學作用是相似的。

毒理研究:

遺傳毒性:帕利哌酮Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。

生殖毒性:在一項生育力試驗中,經口給予帕利哌酮,劑量高達2.5mg/kg/天時,雌性大鼠妊娠率未見影響。但是,在該劑量下,著床前與著床后丟失率增加,活胎數輕微降低,也可見輕微的母體毒性。在劑量為0.63mg/kg時這些指標未受影響,該劑量按mg/m2推算,相當于人體最大推薦劑量的一半。

雄性大鼠經口給予帕利哌酮,劑量高達2.5mg/kg/天時生育力未受影響,但未進行精子計數和精子活力研究。利哌酮在犬和人體中會廣泛轉化為帕利哌酮。在Beagle犬長期毒性試驗中,所有測試劑量

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