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鹽酸奧洛他定片

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鹽酸奧洛他定片的主要成分為鹽酸奧洛他定?;瘜W名稱:11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。那么本品有什么藥代動力學?

鹽酸奧洛他定片

阿洛刻 鹽酸奧洛他定片 生產廠家:Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Fuji Plant 功能主治:過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚病(濕疹、皮膚炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常型干癬、多形性滲出性紅斑)伴發的瘙癢。 用法用量:口服。通常成人一次5mg,一日2次(早晚各1次)。根據年齡及癥狀酌情增減劑量。
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1、健康成年志愿者連續13次(1-6日每天2次,第7天1次)口服本品,每次10mg,在第4天血藥濃度達穩態,Cmax為單次給藥的1.14倍(采用放免法測定原形藥的血藥濃度)。腎功能下降的患者在血液透析前單次給藥。6名肌酐清除率為2.3-34.4ml/min的腎功能下降患者在早餐后單次口服10mg本品,藥后1.0-8.0小時血藥濃度達峰,呈單相消除,Cmax、AUC0-∞分別約為健康成年志愿者的2.3倍、8倍。

2、分布(1)組織分布:大鼠口服14C標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg,給藥后30分鐘,大部分組織的放射濃度達峰,在肝、腎及膀胱的放射濃度高于血漿。

(2)組織通透性血腦屏障大鼠口服14C標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后,在所有組織中,腦組織中的放射濃度最低,Cmax約為血漿放射濃度的1/25。血液-胎盤屏障妊娠大鼠口服14C標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后,在胎兒血漿及組織中的放射濃度為母體血漿放射濃度的0.07-0.38倍。乳汁哺乳期大鼠口服14C標記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后,在乳汁中放射活性的AUC0-∞約為母體血漿放射濃度的1.5倍。

(3)蛋白結合率濃度(ng/ml)0.110100血清蛋白結合率54.755.254.7

3、代謝健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定80mg后,血漿N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物分別約為原形藥AUC值的7%、1%,N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物藥后48小時的累積尿排泄率分別約為3%、1%。

4、尿排泄率健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定5、10mg后,藥后48小時內原形藥的累積尿排泄率為給藥量的63.0%—71.8%。另外,連續13次口服本品10mg(1-6日每日2次,第7天1次)。

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