托吡酯膠囊
托吡酯膠囊(妥泰)屬于處方藥，由Janssen-OrthoLLC研制并生產(chǎn)，其對于本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。有良好的效果。那么托吡酯膠囊與二甲雙胍可以合用嗎?
在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。約有66%的[sup]14[/sup]C－托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。口服托吡酯50mg、每日2次，和口服100mg、每日2次，其平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。在大鼠研究中顯示，腎小管對托吡酯具有重吸收作用。在與苯甲酸合用時，托吡酯的腎臟清除率顯著提高。總體來說，口服后，人體的血漿清除率約為20－30ml/分。
托吡酯血漿濃度的個體差異很小，因此可預(yù)測其藥代動力學(xué)。健康志愿者單次口服托吡酯100-400mg時，呈線性藥代動力學(xué)特性，血漿清除率保持恒定，藥－時曲線下面積隨劑量成比例增加。腎功能正常的患者可在4－8天達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。健康受試者口服托吡酯100mg，每日2次，其平均Cmax為6.76μg/ml。口服托吡酯50mg和100mg，每日2次后，其平均血漿消除半衰期約為21小時。根據(jù)托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告，托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進口托吡酯片，t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
二甲雙胍:一項在健康志愿者體內(nèi)進行的藥物相互作用研究顯示了單獨使用二甲雙胍和二甲雙胍與托吡酯合用時的兩種藥物血漿中的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)。研究結(jié)果顯示，在與托吡酯合用時，二甲雙胍Cmax和AUC0-12h的平均值分別增加了18％和25％，而CL/F平均值下降了20％，但托吡酯并不影響二甲雙胍的tmax。托吡酯對二甲雙胍藥動學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。與二甲雙胍合用時，托吡酯的口服血漿清除率有所降低，尚不知改變的程度。二甲雙胍對托吡酯藥動學(xué)的影響在臨床上的意義尚不明確。在接受二甲雙胍治療的患者，若增加或停止托吡酯的治療，應(yīng)密切注意常規(guī)監(jiān)測以有效地控制其糖尿病病情。
