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珂丹恩他卡朋片的主要成分為恩他卡朋。化學名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,珂丹恩他卡朋片的藥物過量是怎樣呢?

恩他卡朋片

恩他卡朋片 生產廠家:芬蘭奧利安公司Orion Corporation 功能主治:本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。 用法用量:給藥方法:本品為口服制劑,應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些...
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珂丹恩他卡朋片主要經首過代謝分解。珂丹恩他卡朋片口服單劑的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。珂丹恩他卡朋片從胃腸道吸收后,珂丹恩他卡朋片迅速分布于外周組織,珂丹恩他卡朋片的分布容積為20L。珂丹恩他卡朋片約92%的藥物在β期清除,珂丹恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。

珂丹恩他卡朋片的清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。珂丹恩他卡朋片與血漿蛋白廣泛結合,珂丹恩他卡朋片主要與白蛋白結合。珂丹恩他卡朋片在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。珂丹在治療濃度,珂丹恩他卡朋片不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。

珂丹恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,珂丹恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時使用。珂丹恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。

珂丹恩他卡朋片的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%,縮短“關”的時間達24%。珂丹恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,這一點證實了COMT抑制的可逆性。珂丹恩他卡朋片吸收的個體內與個體間差異很大。珂丹恩他卡朋片口服200mg,珂丹恩他卡朋片通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。

珂丹恩他卡朋片的藥物過量:上市后數據中,恩他卡朋劑量過量個例報告中,恩他卡朋每天最高劑量是16000mg。這些用藥過量案例中急性癥狀和體征包括意識模糊,活動減少,嗜睡,肌無力,皮膚脫色和蕁麻疹。急性過量的處理應對癥治療。

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